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2010年(1)

2008年(7)

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2010-08-13 06:58:28

【别名】 苯丁酸氮芥、氯氨布西、瘤可宁、瘤可然


[英文名]  Chlorambucil  , Leukeran  ,Amboclorin   ,CLB  ,CB—1348.


[作用特点]  本品是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物,形成不稳定的亚乙基亚胺而发生细胞毒作用,其作用较慢,骨髓抑制的出现及恢复亦较慢,能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能,能与DNA发生交叉联结,对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量选择性地抑制淋巴细胞。其免疫抑制诱导时间明显地较环磷酰胺为长,但严重的骨髓抑制较少发生。


[功能主治]  是治疗慢性淋巴性白血病的首选药物。对霍奇金病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、绒毛膜上皮癌和原发性巨球蛋白血症都有一定疗效,口服用于卵巢癌化疗的维持。此外,对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内肉芽肿病有较好疗效。用于治疗类风湿性关节炎并发的脉管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性贫血有良好效果。用于依赖皮质激素的肾病综合征患者可得到完全的缓解,与氢化泼尼松并用于频发的肾病综合征可显著降低其复发率。对硬皮病可迅速阻止其发展,使皮肤溃疡痊愈,肺功能改善。   


[用法与用量] 1.口服:每日6~12mg(0.1~0.2mg/kg),1次或分次服,待出现骨髓抑制后减量至0.1mg/kg,总量为0.3~0.5g,疗程结束后可给维持量每日0.03~0.1mg/kg。 2.用于免疫抑制:每日5~10mg,维持量为每日2~4mg,总量一般为0.3~0.5g。治疗原发性巨球蛋白血症,推荐量开始为每日6~12mg,直到白细胞下降,以后减为每日2~8mg,疗程视病情而定。 [不良发应] 1.消化道发应较轻,较大剂量也可发生恶心、呕吐,长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。主要为淋巴细胞减少,对粒细胞和血小板的抑制较轻。剂量大时会引起全血象下降。 2.少见的副作用有肝毒性、黄疸、发炎。 3.本品在白血病患者中易产生继发性肿瘤。 4.对青春期患者长期应用可产生精子缺乏或持久不育。 5.长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。 6.可见有精子量减少,累积剂量达400mg时曾见精子活力缺乏。


[注意事项]  1.因烷化剂有致突变及致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形,故妊娠初期的3个月,应避免使用此药。 2.与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效,但剂量必须适当调整。 3.下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石史者。 4.用药期间须定期检查白细胞计数及分类,血小板计数,定期做肾功能检查(尿素氮、肌酐清除率),定期检查肝功能(血清胆红素及丙氨酸氨基转移酶)和测定血清尿酸水平。 5.因本品有蓄积作用,不宜长期连续使用。


[制剂规格] 片剂:2mg×25片


[贮藏] 密闭、干燥处,2~8℃保存,有效期为2年。
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