SHP099 /CAS:1801747-42-1

产品描述：SHP099 is a potent, selective, orally available SHP2 inhibitor with an IC₅₀ of 70 nM. IC50 & Target: IC50: 70 nM (SHP2)^[1] In Vitro: The X-ray co-crystal for SHP099 with SHP2 reveals a new interaction with the basic amine and the Phe113 backbone carbonyl. SHP099 shows inhibition of cell proliferation (KYSE-520 model) with an IC₅₀ of 1.4 μM. SHP099 shows high solubility and high permeability with no apparent efflux in Caco-2 cells^[1]. SHP099 concurrently binds to the interface of the N-terminal SH2, C-terminal SH2, and protein tyrosine phosphatase domains, thus inhibiting SHP2 activity through an allosteric mechanism. SHP099 suppresses RAS–ERK signalling to inhibit the proliferation of receptor-tyrosine-kinase-driven human cancer cells^[2]. In Vivo: After a single doses of 30 and 100 mg/kg (red and blue lines, respectively), dose-dependent exposure and modulation of the pharmacodynamic


公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利；
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求；
数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户；
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