分类： BSD
2009-02-16 14:06:13
一个做的朋友问我,易瑞沙是什么？（Iressa），通用名：吉非替尼（Gefitinib），是一种可口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂，1994年发现ZD1839分子，后续的研究发现ZD1839分子可以抑制非小细胞肺癌（NSCLC）和其他肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、、前列腺癌、乳腺癌细胞的生长及存活，其可能的机制包括：（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；（3）抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。值得提出的是，FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人
