JNJ16259685 /CAS:409345-29-5

产品描述：JNJ16259685 is a selective antagonist of mGlu1 receptor, and inhibits the synaptic activation of mGlu1 in a concentration-dependent manner with IC₅₀ of 19 nM. IC50 & Target: IC50: 19 nM (mGlu1) In Vitro: JNJ16259685 potently and completely inhibits the glutamate (30 μM)-induced increase in intracellular Ca²⁺ concentrations at the rat mGlu1a receptor with an IC₅₀ value of 3.24±1.00 nM. IC₅₀ values for CPCCOEt and BAY 36-7620 are 17.8±10.3 μM and 161±38 nM, respectively. The potency of JNJ16259685 in blocking glutamate (30 μM)-induced Ca²⁺ mobilization at the human mGlu1a receptor is 1.21±0.53 nM (IC₅₀ n=3). JNJ16259685 inhibits the glutamate (3 μM)-induced rise in intracellular Ca²⁺ concentrations at the rat mGlu5a receptor with an IC₅₀ value of 1.31±0.39 μM (n=4). JNJ16259685 blocks glutamate (3 μM)-induced Ca²⁺ mobilization at the human mGlu5 receptor with


公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利；
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求；
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